医薬品候補化合物は半数が水に溶けにくいと言われている。水に溶けにくい医薬品の溶解性を改善する方法として，非晶質化が注目されている。非晶質化した医薬品は保存中に，より安定な結晶状態に変化する可能性があり，非晶質医薬品の結晶化を評価することは医薬品開発において重要である。本解説においては熱分析（DSC，IMC）を用いて非晶質医薬品の結晶化を評価した例を紹介し，これらの手法の有用性について述べる。また，非晶質医薬品の結晶化評価における最近のトピックを紹介する。
About half of candidates for active pharmaceutical ingredients are poorly water soluble compounds. Amorphization of poorly water soluble drugs has attracted much attention due to improved dissolution characteristics and bioavailability of amorphous drugs. On the other hand, crystallization during storage is of concern for amorphous drugs. Therefore, evaluation of crystallization of amorphous drug is important for developing stable pharmaceuticals using amorphous drugs. In this article, feasibility of thermal method such as differential scanning calorimeter and isothermal microcalorimeter for evaluating crystallization of amorphous drugs and research topics on the crystallization of amorphous drug are described.
Keywords:amorphous, crystallization, DSC, isothermal microcalorimetry